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刺激响应性聚合物纳米胶束在药物控释中的应用研究
作者：张海博 党婧
来源：《粘接》2014年第04期
摘要：聚合物纳米胶束不仅可以提高药物的溶解度、生物利用度，延长药物在人体内的循环时间，还可以有效控制药物的释放而实现靶向治疗效果，极大地减少药物对人体的副作用。通过嵌段共聚物的纳米工程，可制备出具有细胞或组织靶向性且对物理或化学刺激敏感的高分子药物载体。本文综述了对pH值、温度、超声波和光具有响应性的聚合物纳米胶束的制备及其在药物控制释放领域的应用。
关键词：聚合物纳米胶束；药物控释；刺激响应性；嵌段共聚物
中图分类号：TQ437+.9 文献标识码：A 文章编号：1001-5922（2014）04-0058-06 在药理学上有很多药物对癌症的治疗是有效的，但药物自身的细胞毒性和低水溶性使其在临床上的应用受限。因此有效控制药物的释放，在规定时间内将规定剂量释放至规定部位，实现靶向治疗，不仅可以减小药物的细胞毒性，也能提高治疗效果。
与常规给药相比，药物控制释放可以维持稳定的药物水平，延长作用时间，减少给药次数，降低毒副作用和耐药性，特别适用于一些毒副作用较大（如抗癌药物）、易失活的药物或生物制剂（如蛋白质和多肽药物）[1]。1906年，德国保罗埃尔利希最先提出了只攻击病原体，而不攻击人体细胞的药物概念，并将该药物称为―魔术子弹‖。20世纪80年代初，Helmut Ringsdorf首次将聚合物胶束作为药物载体[2]。
聚合物胶束是由两亲性二嵌段共聚物或三嵌段共聚物自组装制备而成，具有制备简单、高载药量和可控制药物释放等优点，是一种极有前途的药物载体。在过去的30年里，诸多类型的药物载体用聚合物胶束已被合成并得到广泛的应用[3]。 1 聚合物纳米胶束
通常情况下，聚合物胶束为球形的核/壳结构，粒径为10～100 nm，内核由疏水性嵌段组成，可作为疏水性药物的纳米容器；外壳则由亲水性嵌段组成，以确保胶束在水溶液中的溶解度和稳定性。研究者通过对其外壳进行化学接枝修饰，成功实现胶束某种特定功能（如细胞靶向性）。聚合物胶束的形成和特征属性如图1所示[4]。
刺激响应性聚合物胶束可以在正常的人体组织中保持稳定以避免药物的提前释放，又能确保药物在需要的地方快速的释放。