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抗生素
抗菌机制：
①作用于细胞壁 – 抑制细胞壁黏肽合成
G：细胞壁富含黏肽，对β-内酰胺类敏感
G：细胞壁黏肽含量少，且常有外膜能阻止β-内酰胺类透入而形成保护屏障，故对大多数β-内酰胺类不敏感 1、β-内酰胺类
2、万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁、杆菌肽
3、磷霉素：能与一种细菌细胞壁合成酶相结合，阻碍细菌利用有关物质合成细胞壁的第一步反应，从而起杀菌作用
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②作用于细胞膜
1、抗G菌多肽类：多粘菌素类 – G杆菌严重感染、铜绿假单胞菌 2、抗真菌多烯类：两性霉素B、制霉菌素
吡咯类：酮康唑、咪康唑、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑
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③抑制核酸合成
1、叶酸代谢：
磺胺类（二氢叶酸合成酶抑制剂） 甲氧苄啶（二氢叶酸还原酶抑制剂） 对氨基水杨酸（竞争性结合二氢叶酸合成酶）- 抗结核 2、核酸合成：
喹诺酮类：抑制DNA复制中的回旋酶而阻碍DNA合成
利福霉素类（利福平）：抑制RNA聚合酶而阻碍mRNA合成 – 抗结核 氟胞嘧啶：抑制胸苷酸合成酶而阻碍DNA合成 – 抗真菌
④抑制蛋白合成
核糖体循环：始动（始动复合物形成）→ 肽链延伸（进位、成肽、转位）→ 终止 1、氨基糖苷类：全程多环节抑制 2、四环素类：与30S亚基结合阻碍进位
3、大环内酯类、林可霉素、氯霉素：与50S亚基结合抑制成肽、转位 4、利奈唑烷：与50S亚基结合抑制始动复合物形成 5、夫西地酸
⑤硝基咪唑类、硝基呋喃类
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抗菌药物：
①β-内酰胺类 -- 阻止细菌胞壁粘肽合成，属于一类繁殖期杀菌剂
a.青霉素类：
天然青霉素：针对G+球菌和杆菌、G-球菌和部分杆菌（流感嗜血杆菌、百日咳杆菌）、放线菌、螺旋体
青霉素G、青霉素V、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素 耐酶青霉素：主要用于产青霉素酶金葡菌（现仅用于药敏）
甲氧西林、乙氧奈西林
异恶唑青霉素（苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林、双氧西林） 广谱青霉素：针对G+、G-菌但不耐酶，羧基类和脲基类对铜绿假单胞菌有效
1氨基类：氨苄西林（安必仙）、阿莫西林（阿莫仙）、海他西林、匹氨西林、巴氨西林、依匹西林
2羧基类：羧苄西林、磺苄西林、替苄西林、替莫西林、卡非西林
3脲基类：美洛西林（力扬）、阿洛西林（阿乐欣）、哌拉西林、呋洛西林、呋苄西林、阿帕西林
4脒基类：美西林、匹美西林 → 针对G-菌 复合制剂： 阿莫西林/克拉维酸钾（安灭菌）
阿莫西林/舒巴坦（舒萨林、特福猛） 阿莫西林/氟氯西林（弗威、新灭菌） 美洛西林/舒巴坦（凯韦可、开林、佳洛坦） 氨苄西林/舒巴坦（舒氨西林、优立新、丽氨林） 氨苄西林/氯唑西林（自萝仙、安洛欣） 替卡西林/克拉维酸钾（特美汀） 哌拉西林/舒巴坦（派纾）
哌拉西林/他唑巴坦（特治星、他唑仙、凯伦）
b.头孢菌素类：对青霉素酶稳定，对多AmpC酶稳定性↑，但均对ESBLs不稳定，抗菌谱G+↓、G-↑，肾损害↓ 第一代：抗菌谱主要针对G+菌
头孢噻吩（Ⅰ）、头孢噻啶（Ⅱ）、头孢来星（Ⅲ）、头孢氨苄（Ⅳ） 头孢唑啉（Ⅴ）、头孢拉定（Ⅵ）、头孢乙腈（Ⅵ）、头孢匹林（Ⅷ） 头孢硫脒（仙力素、苗畅）、头孢替唑、头孢沙定、头孢羟氨苄
第二代：抗菌谱G+↓、G-
头孢呋辛（亚星、西力欣、优乐新、达力新）、头孢米诺（美士灵）
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头孢孟多、头孢克洛、头孢尼西、头孢丙烯、头孢替安（海替舒）、头孢雷特
第三代：抗菌谱G+↓↓、G-↑↑，厌氧菌↑，铜绿假单胞菌（头孢哌酮、他啶、匹胺）
头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶（复达欣）、头孢噻肟（凯福隆）、头孢唑肟（那兰欣） 头孢匹胺、头孢甲肟（立肖均）、头孢地嗪（高德、康丽能）
头孢地尼、头孢克肟、头孢布坦、头孢咪唑、头孢妥仑匹酯、头孢泊肟酯、头孢他美酯
第四代：抗菌谱G、G↑↑
头孢匹罗、头孢吡肟（信力威、立斯平、达力能）、头孢噻利（丰迪）、头孢克里定
复合制剂：头孢哌酮/舒巴坦（利君派舒、舒普深、普德欣、海舒必、铃兰欣） 头孢哌酮/他唑巴坦（凯斯、凯舒特、新朗欧） 头孢噻肟/舒巴坦（新菌治）
头孢曲松/舒巴坦（可塞舒）
c.碳青霉烯类：广谱G+、G-（严重感染），对AmpC酶（包括ESBLs）稳定，但对MARS无效
亚胺培南、美罗培南（海正美特、美平、倍能）、亚胺培南/西司他丁（泰能） 帕尼培南/倍他米隆（克倍宁）、比阿培南（天册）、厄他培南（怡万之） d.单环酰胺类：窄谱G（包括绿脓杆菌），对AmpC酶稳定
氨曲南（海美兰、他克欣、艾甲欣）、卡芦莫南、替莫南 e.其他β-内酰胺类：广谱，尤其对厌氧菌抗菌活性强
头霉烯类：第二代 - 头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦 第三代 - 头孢拉宗 氧头孢烯：第三代 - 拉氧头孢（噻吗灵） 第四代 - 氟氧头孢 f.β-内酰胺酶抑制剂：
克拉维酸（棒酸）、青霉烷砜（舒巴坦）、三唑巴坦
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②喹诺酮类 -- 抑制DNA的合成，属于一类繁殖期杀菌剂 组织浓度高
＊注意：妊娠、哺乳以及18岁以下禁用 第一代：吡咯酸、奈啶酸
第二代：吡哌酸 → 第一、二代对肠杆菌有效，主要用于泌感（弃用） 第三代：针对G-杆菌、G+球菌、厌氧菌、铜绿假单胞菌、结核菌
左氧氟沙星（来立信、左克）、帕珠沙星（莱美净、佳乐同欣）、环丙沙星（西普乐） 依诺沙星、诺氟沙星（氟哌酸）、氧氟沙星、培氟沙星、氟罗沙星、洛美沙星 芦氟沙星、替马沙星、司帕沙星、格帕沙星、那氟沙星、托氟沙星、依洛沙星
第四代：超广谱，G杆菌↑、G球菌（包括MRAS）↑、厌氧菌↑、军团菌、结核菌、支原体和衣原体
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莫西沙星（拜复乐）、加替沙星（海超）、曲伐沙星、克林沙星、妥舒沙星、吉米沙星
③氨基糖苷类 -- 抑制细菌蛋白质合成的全过程，属于二类静止期杀菌剂 组织浓度低
→ 针对G-杆菌（严重感染）、结核菌
＊肾皮质、内耳内外淋巴液高浓度蓄积 → 具有耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞作用 ＊与β-内酰胺类联合有协同作用
1、由链霉菌的培养液中获得者：链霉素（鼠疫首选）、卡那霉素、新霉素、妥布霉素、核糖霉素（威他霉素） 2、由小单胞菌属发酵滤液中提取获得者：庆大霉素、西索米星、福提米星、小诺霉素（小诺米星） 3、半合成的氨基糖甙类：阿米卡星（丁胺卡那霉素）、依替米星（爱大）、异帕米星（依克沙）
奈替米星、地贝米星、阿贝米星
④大环内酯类 -- 抑制细菌蛋白质的合成，属于三类速效抑菌剂
→ 抗菌谱同青霉素（主要用于耐青霉素酶金葡菌、青霉素过敏者）、支原体和衣原体 第一代：红霉素、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素
第二代：阿奇霉素（希舒美、其仙）、克拉霉素（克拉仙）、罗红霉素
地红霉素、氟红霉素、罗他霉素、米欧卡霉素
第三代：主要是一些酮内脂类的衍生物，在国内尚未在临床使用
林可胺类：林可霉素、克林霉素（克林美、益君定）→ 窄谱，G菌、厌氧菌，对所有G菌耐药
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⑤四环素类 -- 抑制细菌蛋白质的合成，属于三类速效抑菌剂
→ 广谱，G-、G+菌、四体
短效：四环素（四体首选）、土霉素
中效：美他环素、地美环素 长效：多西环素、米诺环素（美满）
氯霉素类：氯霉素 → 特别适合于治疗伤寒、副伤寒及立克次体病
⑥磺胺类 -- 结构与PAPB极相似，可与PAPB竞争性结合二氢叶酸还原酶而阻断二氢叶酸合成，属于四类慢
效抑菌剂
→ 广谱，G+、G-菌，对动物细胞无作用
肠道易吸收：磺胺甲噁唑（新诺明）、磺胺异噁唑、磺胺嘧啶、磺胺间甲氧嘧啶、磺胺多辛
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甲氧苄啶（磺胺增敏剂）
肠道难吸收：柳氮磺吡啶、酞磺胺噻唑 外用磺胺药：磺胺嘧啶银、磺胺米隆
⑦硝基咪唑类：甲硝唑、替硝唑、奥硝唑 → 厌氧菌、阿米巴和滴虫
硝基呋喃类：呋喃妥因 → 仅用于泌感
呋喃唑酮（痢特灵） → 用于肠道感染 呋喃西林 → 用于表面消毒
⑧万古霉素（稳立可、稳可信）、去甲万古霉素（万迅） 替考拉宁（他格适、加立信） 利奈唑烷（斯沃）
夫西地酸（立思丁、立适同、立必复）
多粘菌素E → 针对G-（严重感染）、铜绿假单胞菌
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