发布时间 : 星期二 文章抗生素作用机制更新完毕开始阅读
细目一：青霉素类 要点：
1.青霉素G的抗菌作用 2.青霉素G的应用
3.青霉素G的不良反应及过敏性休克的防治
4.半合成青霉素：耐酶青霉素：苯唑青霉素的特点及应用；广谱青霉素：氨苄青霉素、羟氨苄青霉素、羧苄青霉素的特点及应用 （一）青霉素G 1.抗菌作用：
青霉素G与青霉素结合蛋白（PBPs）结合，从而抑制细菌细胞壁黏肽的合成，最终导致细菌细胞裂解。 对G+球菌、G+杆菌及G+球菌如溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌等作用强，对不产生青霉素酶的金葡菌、脑膜炎球菌也敏感，对白喉杆菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌、钩端螺旋体、梅毒螺旋体等亦有效。 2.应用：
口诀：青霉素首选用于“脸谱没钩回”
治疗溶血性链球菌感染、敏感葡萄球菌感染、梅毒、钩端螺旋体病、回归热等的首选药物。 也可用于大叶性肺炎、中耳炎、脑膜炎的治疗。 3.不良反应
（1）变态反应：最重要不良反应是过敏性休克——在所有的抗生素中青霉素发生过敏性休克率最高。预防过敏性休克的措施有： ①掌握适应证，避免局部用药； ②用药前询问过敏史、用药史； ③注射前及更换批号时应作皮试；
④注射后应观察半小时，避免空腹给药； ⑤备好抢救药品肾上腺素、地塞米松等。
（2）赫氏反应：治疗梅毒或钩端螺旋体病时出现“赫氏反应”，表现为发冷、发热、头痛、局部症状加剧等现象。——可能是大量病原体被杀死后释放的物质所引起的。 （3）高钾血症：钾盐大量静脉注射易引起高钾血症。 一问二试三观察四备好抢救药品（地米肾） （二）半合成青霉素
1.耐酶青霉素——苯唑西林——窄谱、耐酶（青霉素酶），耐酸（耐胃酸）。 2.广谱青霉素
（1）氨苄西林（氨苄青霉素）：广谱、耐酸，不耐酶。 （2）阿莫西林（羟氨苄青霉素）：广谱、耐酸，不耐酶。也可用于治疗胃十二指肠溃疡。 （3）羧苄西林（羧苄青毒素）：对铜绿假单胞菌及变形杆菌作用强。用于铜绿假单胞菌、大肠杆菌、变形杆菌所引起的各种感染。
习题
1.治疗梅毒、钩端螺旋体病的首选药物是 A.红霉素 B.四环素 C.氯霉素
D.青霉素 E.氟哌酸
[答疑编号501020260101] 『正确答案』D
2.机体对青霉素最易产生以下何种不良反应 A.后遗效应 B.停药反应 C.特异质反应 D.副反应 E.变态反应
[答疑编号501020260102] 『正确答案』E
3.青霉素治疗何种疾病时可引起赫氏反应 A.大叶性肺炎
B.梅毒或钩端螺旋体病 C.草绿色链球菌心内膜炎 D.回归热 E.破伤风
[答疑编号501020260103] 『正确答案』B
4.某男，l8岁。因寒战、高热经细菌培养确诊为肺炎球菌性肺炎，来诊时青霉素皮试阴性，但静滴青霉素几分钟后即出现头昏、面色苍白、呼吸困难、血压下降等症状，诊断为青霉素过敏性休克，请问对该病人首选的抢救药物是 A.多巴胺 B.异丙嗪 C.地塞米松 D.肾上腺素 E.去甲肾上腺素
[答疑编号501020260104] 『正确答案』D
细目二：头孢菌素类
要点：各代头孢菌素类的特点、应用及不良反应
头孢菌素类特点是：广谱、杀菌力强、耐酸、耐酶、过敏反应低。
第一代头孢菌素：头孢拉定、头孢噻吩、头孢噻啶、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢羟氨苄等。 1.特点
①抗G+菌作用较第二、第三代强，对G一菌作用差。 ②对青霉素酶稳定。 ③大剂量对肾脏有毒性。 2.应用
口服主要用于轻、中度呼吸道感染和尿路感染，注射给药用于中度感染和部分敏感菌引起的严重感染。
第二代头孢菌素：头孢孟多、头孢呋辛等。 1.特点
①抗G+菌作用不如第一代，抗G一菌作用较第一代强。 ②对β-内酰胺酶稳定。 ③对肾脏毒性小。 2.应用
用于治疗敏感菌引起的呼吸道、胆道、泌尿道、皮肤及软组织、骨关节、妇产科感染，以及耐青霉素的淋病奈瑟菌感染。
第三代头孢菌素：头孢他定、头孢哌酮、头孢噻肟等。 1.特点：
①对G+菌抗菌活性不及第一、第二代头孢菌素，对G一菌包括肠杆菌属和铜绿假单胞菌及厌氧杆菌均有较强作用。 ②对β-内酰胺酶稳定。 ③对肾脏无明显毒性。 2.应用
用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织、骨和关节等严重感染，以及败血症、脑膜炎等。其中
● 头孢噻肟——婴幼儿脑膜炎。
● 头孢他定——铜绿假单胞菌及革兰阴性菌引起的感染。 第四代头孢菌素：头孢吡肟、头孢匹罗 1.特点：
①对G+、G一菌均有较强作用。 ②对铜绿假单胞菌有效。 ③对β-内酰胺酶稳定性强。 2.应用
用于对其他抗生素耐药的细菌引起的各系统严重感染或其他抗生素治疗无效的严重感染。
1.对G+菌作用：越来越差。 2.对G-菌作用：越来越好。
3.对铜绿假单胞菌作用：第一、二代无效，第三代有效。 4.耐酶作用：越来越强。 5.肾脏毒性：越来越小。
第四代：广谱、高效、耐酶、对肾脏无毒。 分类 药物 特点与应用 头孢噻吩 （1）对G+作用强，对G-菌作用弱。 头孢拉（2）对青霉素酶稳定。 第一定 （3）肾毒性较第二、三代大。 代 头孢噻（4）主要用于耐青霉素的金葡菌感染及敏感菌引起呼吸道啶 及泌尿道感染。 头孢唑啉
头孢氨苄 头孢孟（1）对G+菌不如第一代，对G-菌作用增强。 第二多 （2）对β-内酰胺酶稳定。 代 头孢呋（3）肾毒较第一代小。 辛 （4）主要用于敏感菌引起的感染。 头孢他定 （1）对G-菌作用强，对G+菌作用弱。对铜绿假单胞菌有头孢哌效。 第三酮 （2）对β-内酰胺酶稳定。 代 头孢噻（3）对肾基本无毒性。 肟 （4）主要用于难治性感染。 头孢三嗪 头孢吡（1）对G+、G一菌均有较强作用。 第四肟 （2）对铜绿假单胞菌有效。 代 头孢匹（3）对β-内酰胺酶稳定性强。 罗 （4）用于各系统严重感染。 第一代欠债多，
第二代多辛苦！（孟多/呋辛）
作为第三代的他，一定要用赚到三十万铜子儿（他定/三嗪/噻肟/哌酮）， 第四代才能避免贪污和被天罗地网抓走！
习题
抗铜绿假单胞菌作用最强的头孢菌素是 A.头孢西丁 B.头孢他定 C.头孢孟多 D.头孢噻吩 E.头孢呋辛
[答疑编号501020260105] 『正确答案』B
细目三：大环内酯类 要点：
1.红霉素的抗菌作用 2.红霉素的应用 3.红霉素的不良反应
4.其他大环内酯类常用制剂 红霉素
1.抗菌作用
通过与细菌核蛋白体的50s亚基结合，抑制细菌蛋白质合成，产生抑菌作用——属于快效抑菌剂。