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A．磺胺米隆 B．磺胺异嗯唑 C．磺胺嘧啶 D．磺胺甲口恶唑 9．局部应用无刺激性，穿透力强，适用于眼科疾病的药物是：
A．磺胺米隆 B．磺胺嘧啶 C．磺胺醋酰钠 D．磺胺嘧啶银 二、问答题
10．简述喹诺酮类药物的抗菌作用机制及临床应用。 11．简述磺胺类药物的基本结构与抗菌作用机制。 12．试述磺胺类药物与甲氧苄啶合用的意义与机制，为什么通常是磺胺甲噁 唑与甲氧苄啶合用?
参考答案 一、选择题
1．B 2．C 3．D 4．A 5．C 6．B 7．C 8．A 9．C 二、问答题
10．喹诺酮类药物通过抑制细菌DNA回旋酶，阻碍DNA复制而导致细菌死亡。喹诺酮类药物其具体机制并不是因为直接与DNA回旋酶结合，而是因为喹诺酮类药物是A亚单位抑制剂，通过形成药物-DNA-酶复合物而抑制酶反应，从而抑制回旋酶对DNA的断裂和再连接的功能，阻碍DNA复制。使细菌死亡。临床主要用于尿路感染、消化道感染、呼吸道感染、前列腺炎、淋球菌性尿道炎以及骨、关节、皮肤和软组织感染。
11．磺胺类药的基本结构是对氨基苯磺酰胺，此结构与对氨苯甲酸(PABA)相似，PABA是细菌合成二氢叶酸的主要底物，故磺胺类药物能与二氢叶酸合成酶竞争二氢叶酸合成酶，使二氢叶酸合成受阻，继而使核蛋白合成受阻，抑制敏感细菌的生长繁殖。
12．磺胺类药物抑制二氢叶酸合成酶，使二氢叶酸合成受阻；甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原酶的活性，使二氢叶酸还原为四氢叶酸受阻；两者合用从两个环节上双重阻断敏感菌的叶酸代谢，起到协同作用。磺胺甲噁唑和甲氧苄啶两者药代动力学特点相似，便于保持血药浓度高峰一致，发挥协同抗菌作用，故两者常合用。
第三十六章 β-内酰胺类抗生素
一、单项选择题
1. 青霉素G在体内的主要消除方式是
A. 肝脏代谢 B. 肾小球滤过 C. 肾小管分泌 D. 胆汁排泄 2. 对青霉素最易产生耐药的细菌是
A. 金黄色葡萄球菌 B. 肺炎球菌 C. 脑膜炎球菌 D. 溶血性链球菌 3. 耐酸耐酶的青霉素是
A. 青霉素V B. 氨苄西林 C. 磺苄西林 D. 双氯西林 4. 青霉素类共同的特点有
A. 主要用于革兰阳性细菌感染 B. 耐酸口服有效 C. 耐β-内酰胺酶 D. 相互有交叉过敏反应 5. 青霉素所致的过敏性休克应立即选用
A. 肾上腺素 B. 糖皮质激素 C. 苯海拉明 D. 苯巴比妥 6. 青霉素治疗哪种疾病时可引起赫氏反应
A. 咽炎 B. 梅毒或钩端螺旋体
C. 草绿色链球菌心内膜炎 D. 大叶性肺炎 7. 治疗流行性脑脊髓膜炎的最适合联合用药是
A. 青霉素+链霉素 B. 青霉素+四环素
C. 青霉素+磺胺嘧啶 D. 青霉素+诺氟沙星 8. 头孢菌素类中有肾毒性的药物是
A. 头孢噻吩 B. 头孢吡肟 C. 头孢曲松 D. 头孢噻肟 9. 抗铜绿假单胞菌作用最强的头孢菌素是
A. 头孢唑啉 B. 头孢他定 C. 头孢孟多 D. 头孢呋辛 10. 克拉维酸与阿莫西林配伍应用的主要药理学基础是
A. 抗菌谱广 B. 抑制β-内酰胺酶，减少细菌耐药性 C. 可使阿莫西林自肾小管分泌减少 D. 可使阿莫西林用量减少,毒性降低 11. 关于头孢曲松的叙述下列哪项是错误的
A. 对肾脏基本无毒 B. 对革兰阳性菌作用强 C. 对β-内酰胺酶有较高稳定性 D. 血浆半衰期长
12. 人工合成的第一个应用于临床的单环β-内酰胺类抗生素是
A. 氨曲南 B. 氨苄西林 C. 舒巴坦 D. 亚胺培南
二、论述题
13. 试述青霉素G的临床用途、主要不良反应及防治措施。
14. 比较第一、二、三、四代头孢菌素的抗菌作用及临床应用特点。
参考答案 一、选择题
1.C 2.A 3.D 4.E 5.A 6.B 7.C 8.A 9.B 10.B 11.B 12.A 二、论述题
+
13.答：青霉素G的临床应用: 青霉素G肌内注射或静脉注射为治疗敏感的G球菌和杆菌、-G球菌及螺旋体所致感染的首选药。可用于①链球菌感染，对溶血性链球菌引起的蜂窝织炎、丹毒、猩红热、咽炎、扁桃体炎、心内膜炎等疗效好，对草绿色链球菌引起的心内膜炎，常需特大剂量静滴才有效；②肺炎球菌感染引起的大叶性肺炎、脓胸、支气管炎等；③敏感的金黄色葡萄球菌引起的疖、痈、败血症等；④淋球奈瑟菌所致的生殖道淋病；⑤
+
脑膜炎奈瑟菌引起的流行性脑脊髓膜炎；⑥G杆菌感染，可用于白喉、破伤风、气性坏疽和流产后产气荚膜梭菌所致的败血症的治疗，同时必须加用抗毒素血清；⑦放线杆菌病、钩端螺旋体病、梅毒、回归热。
主要不良反应：变态反应为青霉素类最常见的不良反应，在各种药物中居首位，发生率约为1%～10%。各种类型的变态反应都可出现，以皮肤过敏（荨麻疹、药疹等）和血清病样反应较多见，但多不严重，停药可消失。最严重的是过敏性休克，发生率占用药人数的0.4～1.0/万,死亡率约为0.1/万。
主要防治措施：①仔细询问过敏史，对青霉素过敏者禁用；②避免滥用和局部用药；③避免在饥饿时注射青霉素；④不在没有急救药物（如肾上腺素）和抢救设备的条件下使用；⑤初次使用、用药间隔3天以上或换批号者必须做皮肤过敏试验，反应阳性者禁用；⑥注射液需临用现配；⑦病人每次用药后需观察30分钟，无反应者方可离去；⑧一旦发生过敏性休克，应首先立即皮下或肌内注射肾上腺素0.5～1.0mg,严重者应稀释后缓慢静注或滴注,必要时加入糖皮质激素和抗组胺药。同时采用其他急救措施。
+-14.答：第一代：抗菌范围与青霉素相似，对G菌作用较第二、三代强，对G菌作用差。
可被细菌产生的β-内酰胺酶破坏。主要用于敏感菌所致呼吸道和尿路感染、皮肤及软组织感染。
第二代：对G菌作用略逊于第一代，对G菌有明显作用，对厌氧菌有一定作用，但对铜绿假单胞菌无效。对多种β-内酰胺酶比较稳定。可用于治疗敏感菌所致肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染和其他组织器官感染等。
+- 第三代：对G菌作用不及第一、二代，对G菌包括肠杆菌类、铜绿假单胞菌及厌氧菌
有较强的作用。对β-内酰胺酶有较高的稳定性。可用于危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎、及尿路严重感染的治疗，能有效控制严重的铜绿假单胞菌感染。
+-
第三十七章 大环内酯类、林可霉素类及
多肽类抗生素
一、选择题
1. 有关大环内酯类的描述错误的是
A. B. C. D.
在酸性环境中抗菌作用减弱 抗菌谱较广
作用机制是与核蛋白的50S亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成 细菌在本类药物之间有不完全交叉耐药
2. 下列不属于大环内酯类的药物是
A．麦迪霉素 B.阿奇霉素 C.交沙霉素 D.替考拉宁
3. 青霉素G过敏的患者，革兰阳性菌感染时可选用何种药物
A.链霉素 B.头孢霉素 C.红霉素 D.氨苄青霉素 4. 金黄色葡萄球菌引起的急性骨髓炎最宜选用
A.红霉素 B.万古霉素 C.林可霉素 D.阿奇霉素 5. 克林霉素引起的伪膜性肠炎可用何种药物治疗
A. 红霉素 B. 万古霉素和甲硝唑 C. 氯霉素 D. 青霉素 6. 红霉素的作用机制是
A. 与核蛋白的50s亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成 B. 与核蛋白的30s亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成 C. 与核蛋白的70s亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成 D. 抑制细菌DNA的复制导致细菌死亡 二、简答题
7. 简述红霉素的临床应用。
8. 简述大环内酯类的抗菌作用及机制。
参考答案 一、选择题
1.B 2.D 3.C 4.C 5.B 6.A 二、简答题
7.红霉素的抗菌效力不及青霉素，临床常用于治疗耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染和对青霉素过敏者，还用于敏感菌所致的各种感染，也能用于厌氧菌引起的口腔感染和肺炎支原体、肺炎衣原体、溶脲脲原体等非典型病原体所致的呼吸系统、泌尿生殖系统感染。
8.答:大环内酯类抗菌谱较窄,主要对大多数革兰阳性菌、厌氧球菌和部分革兰阴性菌有较大抗菌活性，对嗜肺军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫、非典型分枝杆菌等也具有良好作用。
大环内酯类抗生素主要抑制细菌蛋白质合成。其机制为不可逆地结合到细菌核糖体的50s亚基的靶位上，14元大环内酯类阻断肽酰基t-RNA移位，而16元大环内酯类抑制肽酰基的转移反应，选择性抑制细菌蛋白质的合成。
第三十八章 氨基糖苷类抗生素
一、选择题
1．关于氨基糖苷类抗生素叙述正确的是
A．呈酸性 B．化学性质不稳定 C．口服易吸收 D．大部分经肾脏排泄 2．不属于氨基糖苷类抗生素的药物是：
A．新霉素 B．妥布霉素 C西索米星 D．交沙霉素 3．氨基糖苷类抗生素对哪类细菌无效?
A．厌氧菌 B．绿脓杆菌 C．革兰阴性菌 D革兰阳性菌 4．氨基糖苷类药物中过敏性休克发生率最高的是：
A．庆大霉素 B．链霉素 C．新霉素 D．卡那霉素 5．氨基糖苷类药物中引起耳蜗神经损伤发生率最高的是：
A．卡那霉素 B．链霉素 C．新霉素 D．西索米星 6．链霉素与呋塞米合用会引起：
A．肾毒性增加 B．耳毒性增加 C．抗菌作用增强 D．利尿作用增强 7．鼠疫和兔热病治疗首选：
A．链霉素 B．庆大霉素 C．丁胺卡那霉素 D．新霉素 8．庆大霉素的描述正确的是：
A．对绿脓杆菌无效 B．不宜与羧苄西林混合使用 C．尿液中的药液浓度低 D．可用于治疗结核病 9．阿米卡星的作用特点是：
A．抗菌谱是氨基苷类药物中最广的
B．易产生耐药性 C．对绿脓杆菌无效 D．不可用于治疗结核病 10．细菌对氨基糖苷类药物产生耐药是由于产生：
A．水解酶 B．转肽酶 C．B-内酰胺酶 D．钝化酶 11．下列对妥布霉素的描述错误的是：
A．由卡那霉素脱氧制成 B．对绿脓杆菌作用强
C．可用于结核病的治疗 D．即使产生绿脓杆菌的耐药株也有抗菌作用 12. 多粘菌素B的叙述错误的是
A. 属于多肽类抗生素 B. 口服易吸收，可分布至全身组织
C. 可用于烧伤后的铜绿假单孢菌感染 D. 毒性大，易产生肾损坏
二、问答题
13．试述氨基糖苷类抗生素与B-内酰胺类合用时抗菌作用增强的药理基础。
参考答案 一、选择题
1．D 2．D 3．A 4．B 5．C 6．B 7．A 8．B 9．A 10．D 11．C 12.C 二、问答题
13．(1)氨基糖苷类主要对革兰阴性菌的作用强，而β内酰胺类对革兰阳性菌作用强，两类药物合用可扩大抗菌范围，增强抗菌作用。(2)氨基糖苷类抗生素的作用机制是通过抑制