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2016年药物化学章节习题及答案
种处于平衡的稳定构象，分别为哌啶环呈椅式或船式构象，通常采用能量较低的椅式构象表达。托品结构中C-1、C-3、C-5为手性碳原子，但由于内消旋，故无旋光性。托品酸（Tropic acid）为?-羟甲基苯乙酸，具有一个手性碳原子，天然的(-)-Tropic acid具有S构型，其与托品形成的酯为(-)-莨菪碱。Atropine
为(-)-莨菪碱的外消旋体，无旋光活性。
第 四 章 循环系统药物
一、单项选择题
4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是
B.
OOHNOONO2
4-3. Warfarin sodium在临床上主要用于：D. 抗凝血
4-4.下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物A.盐酸胺碘酮4-5. 属于AngⅡ受体拮抗剂是:E. Losartan
4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：A. 硫酸奎尼丁
4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：D. 盐酸胺碘酮 4-8. 盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。B. Ⅰb
4-9. 属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是：A. 依普沙坦
4-10 . 下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？ E. 阿托伐他汀 二、配比选择题
［4-11~4-15］ A. 利血平 B. 哌唑嗪 C. 甲基多巴 D. 利美尼定 E. 酚妥拉明
4-11. 专一性?1受体拮抗剂，用于充血性心衰B 4-12. 兴奋中枢?2受体和咪唑啉受体，扩血管D 4-13. 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗E
4-14. 分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢?2受体，扩血管C 4-15. 作用于交感神经末梢，抗高血压A
［4-16~4-20］
A. 分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应 B. 分子中含联苯和四唑结构
C. 分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久 D. 结构中含单乙酯，为一前药
E. 为一种前药，在体内，内酯环水解为??--羟基酸衍生物才具活性 4-16. Lovastatin E 4-17. Captopril A 4-18. Diltiazem C 4-19. Enalapril D 4-20. Losartan B 三、比较选择题
［4-21~4-25］ A. 硝酸甘油 B. 硝苯地平 C. 两者均是 D. 两者均不是
4-21. 用于心力衰竭的治疗 D 4-22. 黄色无臭无味的结晶粉末B 4-23. 浅黄色无臭带甜味的油状液体 A 4-24. 分子中含硝基C 4-25. 具挥发性，吸收水分子成塑胶状A ［4-26~4-30］
A. Propranolol hydrochloride B. Amiodarone hydrochloride C. 两者均是 D. 两者均不是 4-26. 溶于水、乙醇，微溶于氯仿 A 4-27. 易溶于氯仿、乙醇，几乎不溶于水B
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4-28. 吸收慢，起效极慢，半衰期长 B 4-29. 应避光保存C 4-30. 为钙通道阻滞剂D 四、多项选择题
4-31. 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：
A. 1，4-二氢吡啶环为活性必需 B. 3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道 C. 3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响不大，但不对称酯影响作用部位 D. 4-位取代基与活性关系（增加）：H < 甲基 < 环烷基 < 苯基或取代苯基 E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降
4-32. 属于选择性?1受体拮抗剂有： A. 阿替洛尔 B. 美托洛尔 E. 倍他洛尔 4-33. Quinidine的体内代谢途径包括：
A. 喹啉环2`-位发生羟基化 B. O-去甲基化 D. 奎核碱环2-位羟基化 4-34. NO供体药物吗多明在临床上用于：
A. 扩血管 B. 缓解心绞痛 C. 抗血栓 4-35. 影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是： B.
ClO D.
OOOOOHN
4-36. 硝苯地平的合成原料有： B. 氨水D. 邻硝基苯甲醛 E. 乙酰乙酸甲酯 4-37. 盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是：
A. N–去烷基化合物 B. O-去甲基化合物 D. N–去甲基化合物 4-38. 下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述，正确的是：
A. 属于噻吩并四氢吡啶衍生物 B. 分子中含一个手性碳 E. 属于ADP受体拮抗剂 4-39. 作用于神经末梢的降压药有： B. 利血平 D. 胍乙啶 4-40. 关于地高辛的说法，错误的是：
A. 结构中含三个?-d-洋地黄毒糖 B. C17上连接一个六元内酯环 C. 属于半合成的天然甙类药物 D. 能抑制磷酸二酯酶活性 五、问答题
1. 以propranolol为例分析芳氧丙醇类β-受体拮抗剂的结构特点及构效关系。 2. 简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。
3. 从盐酸胺碘酮的结构出发，简述其理化性质、代谢特点及临床用途。
4. 以captopril为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服captopril的缺
点及对其进行结构改造的方法。
5. 写出以愈创木酚为原料合成盐酸维拉帕米的合成路线。 6. 简述NO donor drug扩血管的作用机制。
7. Lovartatin为何称为前药? 说明其代谢物的结构特点.
第 五 章 消化系统药物一、单项选择题
5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是C. 西咪替丁
5-2、下列药物中，不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为B. 罗沙替丁 5-3、下列药物中，具有光学活性的是D. 昂丹司琼
5-4、联苯双酯是从中药 的研究中得到的新药。B. 五味子 5-5、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是 E. 七位取代的光学活性不同
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二、配伍选择题 [5-11-5-15]
A. 地芬尼多 B. 硫乙拉嗪 C. 西咪替丁 D. 格拉司琼 E. 多潘立酮
5-11、5-HT3受体拮抗剂 E 5-12、H1组胺受体拮抗剂 B 5-13、多巴胺受体拮抗剂 E 5-14、乙酰胆碱受体拮抗剂 A
5-15、H2组胺受体拮抗剂 C [5-16-5-20]
A. 治疗消化不良 B. 治疗胃酸过多 C. 保肝 D. 止吐 E. 利胆 5-16、多潘立酮 A 5-17、兰索拉唑 B 5-18、联苯双酯 C 5-19、地芬尼多 D 5-20、熊去氧胆酸 E 三、比较选择题
[5-21-5-25] A. 水飞蓟宾 B. 联苯双酯 C. 二者皆有
D. 二者皆无
5-21、从植物中提取 A 5-22、全合成产物 B 5-23、黄酮类药物 A 5-24、现用滴丸 B 5-25、是新药双环醇的先导化合物 B [5-26-5-30]
A. 雷尼替丁 B. 奥美拉唑 C. 二者皆有 D. 二者皆无 5-26、H1受体拮抗剂D 5-27、质子泵拮抗剂 B
5-28、具几何活性体 A 5-29、不宜长期服用 B 5-30、具雌激素样作用四、多项选择题
5-36、抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构
B. 含有呋喃环 D. 含有硝基 E. 含有氮酸结构的优势构象 5-37、属于H2受体拮抗剂有 A. 西咪替丁 D. 法莫替丁 5-38、经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有
B. 法莫替丁 C. 雷尼替丁 E. 硫乙拉嗪
5-39、用作“保肝”的药物有A. 联苯双酯 C. 水飞蓟宾 E. 乳果糖 5-40、5-HT3镇吐药的主要结构类型有A. 取代的苯甲酰胺类 D. 吲哚甲酰胺类 五、问答题
1、为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，选择性好？ 2、请简述镇吐药的分类和作用机制。
3、试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢副作用的原因。 4、以联苯双酯的发现为例，叙述如何从传统药物（中药）中发现新药？
第 六 章 解热镇痛药和非甾体抗炎药
一、单项选择题：
D 11
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6-1、下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中 E. 萘丁美酮 6-2、下列环氧酶抑制剂中，哪一个对胃肠道的副作用较小 C. 塞来昔布 6-3、下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物 E. 保泰松 6-4、下列非甾体抗炎药物中，那个在体外无活性 A. 萘丁美酮 6-5、临床上使用的布洛芬为何种异构体 D. 外消旋体 6-6、设计吲哚美辛的化学结构是依于 D. 赖氨酸 6-7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 E. 消炎镇痛 6-8、下列哪种性质与布洛芬符合 C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中 6-9、对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？ D. N-乙酰基亚胺醌 6-10、下列哪一个说法是正确的 D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应 三、比较选择题
[6-26~6-30] A. Celecoxib B. Aspirin C. 两者均是 D. 两者均不是
6-26、非甾体抗炎作用C 6-27、COX酶抑制剂C 6-28、COX-2酶选择性抑制剂A 6-29、电解质代谢作用D 6-30、可增加胃酸的分泌B
[6-31~6-35] A. Ibuprofen B. Naproxen C. 两者均是 D. 两者均不是
6-31、COX酶抑制剂C 6-32、COX-2酶选择性抑制剂D 6-33、具有手性碳原子C 6-34、两种异构体的抗炎作用相同A 6-35、临床用外消旋体A 四、多项选择题
6-36、下列药物中属于COX-2酶选择性抑制剂的药物有 A. E. OSO OHOOSNONHNH2NNNFFF6-37、在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性的？
A.
OOOOH3NOONH3O D.
OOH3NNHNHOONH3
O五、问答题
1、根据环氧酶的结构特点，如何能更好的设计出理想的非甾体抗炎药物？ 2、为什么将含苯胺类的非那西汀淘汰，而保留了对乙酰氨基酚？ 3、为什么临床上使用的布洛芬为消旋体？
4、从现代科学的角度分析将阿司匹林制成钙盐，是否能降低胃肠道的副作用？
5、从双氯芬酸钠合成工艺的研究结果，分析药物合成工艺的进展应向哪个方向发展？ 6、从保泰松的代谢过程的研究中，说明如何从药物代谢过程发现新药？
第 七 章 抗肿瘤药
一、单项选择题
7-1 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括E.硝基咪唑类
7-2 环磷酰胺的毒性较小的原因是A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物
7-3 阿霉素的主要临床用途为B. 抗肿瘤
7-4 抗肿瘤药物卡莫司汀属于 A. 亚硝基脲类烷化剂
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