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盐城师范学院 《药物化学习题集》 第33 页 共38页
(C)雄性激素已可满足临床需要，不需再发明新的雄性激素 (D)同化激素比雄性激素稳定，不易代谢 (E)同化激素的副作用小
(7) 对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的
(A)顺式几何异构体活性大 (B)反式几何异构体活性大 (C)对光稳定
(D)对乳腺细胞表现出雌激素样作用，因而用于治疗乳腺癌 (E)常用做口服避孕药的成分
(8) 下列化合物中，哪一个不是抗雌激素类化合物：
(A)雷洛昔芬 (B)氯米芬 (C)米非司酮 (D)他莫昔芬 (E)4-羟基他莫昔芬
(9) 和米非司酮合用，用于抗早孕的前列腺素类药物是哪一个
A．米索前列醇 B．卡前列素 C．前列环素 D．前列地尔 E．地诺前列醇 (10) 胰岛素主要用于治疗
(A)高血钙症 (B)骨质疏松症
(C)糖尿病 (D)高血压 (E)不孕症 二、配比选择题
(1) (A)17β-羟基-17α-甲基雄甾-4-烯-3-酮
(B)11β,17α,21-三羟基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯
(C)雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β-二醇
(D)17α-羟基-6-甲基孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮醋酸酯 (E)孕甾-4-烯-3,20-二酮 1、雌二醇化学名 2、甲睾酮的化学名 3、黄体酮的化学名 4、醋酸泼尼松龙的化学名 5、醋酸甲地孕酮的化学名
(2) (A)泼尼松 (B)炔雌醇 (C)苯丙酸诺龙
(D)甲羟孕酮 (E)甲睾酮 1、雄激素类药物 2、同化激素
3、雌激素类药物 4、孕激素类药物 5、皮质激素类药物
(3) (A)甲睾酮 (B)苯丙酸诺龙
(C)甲地孕酮 (D)雌二醇 (E)黄体酮 1、3-位有羟基的甾体激素 2、临床上注射用的孕激素
3、临床上用于治疗男性缺乏雄激素病的甾体激素 4、用于恶性肿瘤手术前后，骨折后愈合 5、与雌激素配伍用作避孕药的孕激素
三、比较选择题
(1) (A)雌二醇 (B)炔雌醇
(C)两者都是 (D)两者都不是 1、天然存在 2、可以口服
3、应检查其杂质α体 4、具孕激素作用 5、硫酸中显荧光
(2) (A)炔雌醇 (B)炔诺酮
(C)两者都是 (D)两者都不是 1、具孕激素作用 2、具雄激素结构 3、A环为芳环 4、遇硝酸银成白色沉淀
5、与盐酸羟胺及醋酸钠共热生成肟 (3) (A)炔雌醇 (B)已烯雌酚
(C)两者都是 (D)两者都不是 1、具有甾体结构
2、与孕激素类药物配伍可作避孕药 3、遇硝酸银产生白色沉淀 4、是天然存在的激素 5、在硫酸中呈红色 四、多项选择题
(1) 在甾体药物的合成中，常采用微生物法的反应有
(A)雌酚酮合成中A环的芳化及脱氢 (B)炔诺酮合成中的炔基化 (C)甲基睾丸素合成时17位上甲基 (D)黄体酮合成中D环的氢化 (E)醋酸泼尼松龙合成中11位氧化 (2) 可在硫酸中显荧光的药物有
(A)醋酸泼尼松龙 (B)黄体酮 (C)甲睾酮 (D)炔雌醇 (E)雌二醇
(3) 从双烯到黄体酮的合成路线中，采用了哪些单元反应
(A)氧化 (B)还原 (C)酰化 (D)水解 (E)成盐 (4) 属于肾上腺皮质激素的药物有
(A)醋酸甲地孕酮 (B)醋酸可的松 (C)醋酸地塞米松 (D)已烯雌酚 (E)醋酸泼尼松龙 (5) 雌甾烷的化学结构特征是
(A)10位角甲基 (B)13位角甲基 (C)A环芳构化 (D)17α-OH (6) 雌激素拮抗剂有
(A)阻抗型雌激素 (B)非甾体雌激素
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(C)三苯乙烯抗雌激素 (D)芳构酶抑制剂 (E)缓释雌激素
(7) 下面哪些药物属于孕甾烷类
(A)甲睾酮 (B)可的松
(C)睾酮 (D)雌二醇 (E)黄体酮 (8) 甾体药物按其结构特点可分为哪几类
(A)肾上腺皮质激素类 (B)孕甾烷类 (C)雌甾烷类 (D)雄甾烷类 (E)性激素类 (9) 现有PGs类药物具有以下药理作用
(A)抗血小板凝集
(B)作用于子宫平滑肌，抗早孕，扩宫颈 (C)抑制胃酸分泌
(D)治疗高血钙症及骨质疏松症 (E)作用于神经系统 五、问答题
(1) 可的松和氢化可的松有哪些副作用?改进情况如何?
(2) 从构效关系来说明肾上腺皮质激素在糖代谢和电解质代谢
中所起的作用？
(3) 科学工作者如何发现强力口服孕激素? (4) 雌激素与孕激素合并用药为什么可以避孕?
(5) 在雄甾烷母核中不同的部位，引入不同的基可以增强或减弱雄激
素的活性，请举例说明结构对性质的影响？
(6) 利用改造结构的办法，如何得到效果最好的抗雄激素药
物？
(7) 雌激素活性结构要求什么基团? (8) 甾类药物如何命名？
第十二章 维生素
一、单项选择题
(1) 下面哪一项叙述与维生素A不符
(A)维生素A的化学稳定性比维生素A醋酸酯高 (B)维生素A对紫外线不稳定 (C)维生素A在视网膜转变为视黄醛 (D)维生素A对酸不稳定
(E)维生素A的生物效价用国际单位(IU)表示 (2) 目前发现的维生素A的几何异构体有
(A)2个 (B)4个 (C)6个 (D)8个 (E)10个 (3) 维生素B12可用于
(A)脚气病 (B)夜盲
(C)坏血病 (D)恶性贫血 (E)佝偻病 (4) 说维生素D是甾醇衍生物的原因是
(A)具有环戊烷氢化菲的结构 (B)光照后可转化为甾醇
(C)由甾醇B环开环衍生而得 (D)具有甾醇的基本性质 (E)其体内代谢物是甾醇
(5) 维生素D在下列哪一项上与维生素的概念不符
(A)是维持人体正常代谢机能所必需的微量物质 (B)只能从食物中摄取，不能在体内合成 (C)不是细胞的一个组成部分 (D)不能供给体内能量 (E)体内需保持一定水平 (6) 维生素D3的活性代谢物为
(A)维生素D2 (B)1,25-二羟基D2 (C)25-(OH)D3 (D)1,25-(OH)2 D3 (E)24,25-(OH)2 D3 (7) 不符合维生素H的叙述是
(A)含噻吩并咪唑环 (B)属水溶性维生素 (C)是多个酶的辅基 (D)水溶液呈中性 (E)可能有8个立体异构体
(8) 下面关于核黄素的叙述哪项是错误的
(A)化学名为7,8-二甲基-10-(D-核糖型-2,3,4,5-四羟基戊基)异咯嗪。
(B)本品干燥时性质稳定,耐热性好,对大多数氧化剂稳定,但可被铬酸和高锰酸钾氧化。
(C)本品是碱性化合物,溶于酸不溶于碱。
(D)本品母核中N1
和N5
间有共轭双键,连二亚硫酸钠等强还原剂可生成不具荧光的二氢核黄素。
(E)本品用于治疗维生素B2缺乏造成的唇炎、舌炎、脂溢性皮炎等。
(9) 维生素C的异构体有
(A)2个 (B)3个 (C)4个 (D)5个 (E)6个 (10)下列哪一项是VitB1的适应症
(A)硫胺缺乏症 (B)妊娠呕吐
(C)放射病呕吐 (D)异烟肼中毒 (E)糙皮病 (11)维生素H的用途主要是
(A)防止坏血病 (B)婴儿皮脂溢性皮炎 (C)治疗妊娠呕吐 (D)生物素缺乏症 (E)脚气病 (12)盐酸吡多辛又名
(A)维生素A (B)维生素B1
(C)维生素B2 (D)维生素B6 (E)维生素B12 (13)维生素C有酸性，是因为其化学结构上有：
(A)羰基 (B)无机酸根 (C)酸羟基 (D)共轭系统 (E)连二烯醇
(14)下列哪一项叙述与维生素的概念不相符合
(A)是维持人体正常代谢机能所必需的微量物质 (B)只能从食物中摄取
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(C)是细胞的一个组成部分 (D)不能供给体内能量 (E)体内需保持一定水平 二、配比选择题
(1) (A)维生素A醋酸酯 (B)维生素B (C)维生素K3 (D)维生素B2 (E)维生素B6 1、用于治疗眼干症、夜盲症、皮肤干燥等 2、用于治疗新生儿出血症
3、用于治疗脚气病、复发性神经炎等 4、用于治疗妊娠呕吐、脂溢性皮炎、糙皮症等 5、用于治疗唇炎、舌炎、脂溢性皮炎等
HHOSNOH(2) (A)HOHNH (B)
OH(C)
HOO(D)(E)OH
HOHHOOHOOHHO1、维生素A1的化学结构是 2、维生素E的化学结构是 3、维生素C的化学结构是 4、维生素H的化学结构是 5、维生素D3的化学结构是
(3) (A)VitB6 (B)VitD2 (C)VitE (D)VitB2 (E)VitC
1、又名：生育酚 (C)VitE 2、又名：抗坏血酸 (E)VitC 3、又名：核黄素 (D)VitB2 4、又名：骨化醇 (B)VitD2 5、又名：吡多辛 (A)VitB6 (4) (A)开环胆甾 (B)苯并二氢吡喃
(C)噻吩并咪唑啉 (D)壬四烯 (E)连二烯醇 1、VitE的重要结构部分 2、VitD2的重要结构部分
3、VitC的重要结构部分 4、VitA的重要结构部分 5、VitH的重要结构部分 三、比较选择题
(1) (A)维生素A (B)维生素C
(C)两者都是 (D)两者都不是 1、水果中含量丰富 (B) 2、脂溶性维生素 (A) 3、存在几何异构体 (A) 4、有较强的酸性 (B) 5、人体不能自身合成 (C) (2) (A)抗坏血酸 (B)生物素
(C)两者都是 (D)两者都不是 1、属水溶性维生素 (D) 2、属脂溶性维生素 (C) 3、主要以原形从尿排泄 4、用光学活性体 5、用于防止坏血病 (A) (3) (A)核黄素 (B)维生素K
(C)两者都是 (D)两者都不是 1、水溶性维生素 (A) 2、脂溶性维生素 (B)
3、可治疗唇炎、舌炎 (A) 4、可治疗妊娠呕吐 (D)
5、可防治新生儿出血症 (B) 四、多项选择题
(1) 属于水溶性维生素的有 （B,E）
(A)维生素A (B)维生素C (C)维生素K1 (D)氨苄西林 (E)核黄素
(2) 下列药物的立体异构体作用强度不同 （A,B）
(A)葡萄糖 (B)维生素C (C)维生素A (D)维生素H (E)萘普生
(3) 下面关于维生素C的叙述，正确的是（A,B,E）
(A)维生素C又名抗坏血酸
(B)本品可发生酮式-烯醇式互变，有三个互变异构体，其水溶液主要以烯醇式存在
(C)抗坏血酸分子中有两个手性碳原子，故有4个光学异构体
(D)本品水溶液易被空气中的氧氧化生成去氢抗坏血酸，氧化速度由pH和氧的浓度决定，且受金属离子催化
(E)维生素C在各种维生素中用量最大。除药用外，利用其还原能力，对食品有保鲜作用
(4) 可用作抗氧剂使用的维生素有 （D,E）
(A)VitA (B)VitB2 (C)VitD
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(D)VitE (E)VitC
(5) 属于脂溶性维生素的有 （A,C）
(A)维生素A (B)维生素C (C)维生素K (D)氨苄西林 (E)核黄素
(6) 下列哪些叙述与维生素D类相符 （A,B,D）
(A)都是甾醇衍生物 (B)其主要成员是D2、D3 (C)是水溶性维生素 (D)临床主要用于抗佝偻病 (E)不能口服
(7) 下列哪些特点与生物素相符
(A)固体对空气和温度都稳定 (B)水溶液呈酸性，易于霉菌生长 (C)在酸性或碱性溶液中都稳定 (D)可用溴水进行鉴别
(E)化学合成是以富马酸为起始原料 五、问答题
(1) 为使维生素A不被破坏可以采取什么方法(至少举出三
种)？
(2) 维生素C在贮存中变色的主要原因是什么？ (3) 核黄素与活性核黄素有何不同?
(4) 维生素C在贮存中变色的主要原因是什么? (5) 盐酸硫胺的合成路线是什么? (6) 维生素K的构效关系如何? (7) 为什么不能过量服用维生素? (8) 维生素A的构效关系如何? (9) 维生素B12分子结构有什么特征? (10)人和动物所需要的维生素来源是什么? (11)维生素E的构效关系如何?
第十三章 新药设计与开发
一、单项选择题 (1) 下列哪个说法不正确
(A)具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同
(B)最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性 (C)适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高
(D)药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 (E)镇静催眠药的lgP值越大，活性越强 (2) 药物的解离度与生物活性有什么样的关系
(A)增加解离度，离子浓度上升，活性增强
(B)增加解离度，离子浓度下降，活性增强 (C)增加解离度，不利吸收，活性下降 (D)增加解离度，有利吸收，活性增强 (E)合适的解离度，有最大活性 (3) lgP用来表示哪一个结构参数
(A)化合物的疏水参数 (B)取代基的电性参数 (C)取代基的立体参数 (D)指示变量 (E)取代基的疏水参数 (4) 下列不正确的说法是
(A)新药开发是涉及多种学科与领域的一个系统工程 (B)前药进入体内后需转化为原药再发挥作用 (C)软药是易于被代谢和排泄的药物
(D)生物电子等排体置换可产生相似或相反的生物活性 (E)先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的药物合成前体
(5) 氟尿嘧啶通过细胞膜,常以( )方式进行
(A)简单扩散 (B)加速扩散
(C)主动转运 (D)吞饮过程 (E)易化扩散 (6) 下面叙述中不正确的是
(A)理化性质主要影响非特异性结构药物的活性。 (B)特异性结构药物的活性取决于与受体结合的能力及化学结构。
(C)分子结构的改变一般不对脂水分配系数发生显著影响。(D)作用于中枢神经系统的药物,需要通过血脑屏障,一般具有较大的脂水分配系数。
(E)具有相同解离率,作用于相同受体的化合物,多显示相同的生物活性。
(7) 下列哪一项不能用药物的化学修饰方法来解决
(A)提高药物的选择性 (B)提高药物的稳定性 (C)改善药物的吸收 (D)改变药物的作用类型 (E)延长药物的作用时间 (8) 通常前药设计不用于
(A)增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 (B)将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性
(C)消除不适宜的制剂性质 (D)改变药物的作用靶点
(E)在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间 二、配比选择题
(1) (A)Hansch分析 (B)Kier方法
(C)MolecularShapeAnalysis方法 (D)DistanceGeometry方法
(E)ComparativeMolecularFieldAnalysis方法 1、距离几何学方法 2、比较分子力场分析 3、用分子连接性指数作为描述化学结构的参数