发布时间 : 星期四 文章药物化学各章的试题 - 图文更新完毕开始阅读
盐城师范学院 《药物化学习题集》 第25 页 共38页
(C)分子中含有两个手性碳原子 (D)分子中含有三个手性碳原子
(E)对革兰氐阴性及阳性细菌都有抑制作用 (17)属于半合成抗生素的药物有
(A)氨苄青霉素 (B)氯霉素 (C)土霉素 (D)盐酸米诺环素 (E)阿卡米星
(18)在半合成β-内酰胺类药物中,基本原料是
(A)5-APA (B)6-APA (C)7-ACA (D)7-ADCA (E)7-ABA
(19)下列哪些药物属于四环素类抗生素
(A)土霉素 (B)氯霉素
(C)克拉维酸 (D)盐酸米诺环素 (E)阿米卡星 五、问答题
(1)天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。
(2)以反应式表示红霉素对酸的不稳定性，简述半合成红霉素的结构改造方法。
(3)奥格门汀是由哪两种药物组成？说明两者合用起增效作用的原理。
(4)为什么青霉素G不能口服？其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？
(5)氯霉素的结构中有两个手性碳原子，临床使用的是哪一种光学异构体？在全合成过程中如何得到该光学异构体？
(6)试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点，并举例。 (7)为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用？
(8)链霉素和其它氨基糖甙类抗生素有耳毒性吗? (9)四环素类的基本结构为氢化并四苯的衍生物,?根据四环素类的基本结构可以推测四环素应该是酸性、碱性还是两性的?
(10)根据四环素类药物的结构特点，鉴别它们可用什么方法?
(11)四环素类抗生素在酸性、中性及碱性溶液中均不稳定，其原因是什么?
(12)为什么氨基糖甙类抗生素的水溶液和茚三酮的水饱和正丁醇溶液和少许吡啶,?加热后显兰紫色?
(13)为什么大环内酯类抗生素在低温和pH7时最稳定，在酸或碱中水解而失效?
(14)氯霉素在中性、弱酸性溶液中较稳定；但在强碱性(pH9以上)或强酸性(pH2以下)溶液中,都可引起水解,试写出水解反应的产物。
(15)氯霉素在强酸性条件下的水解产物，即对硝基苯基-2-氨基-1,3-?丙二醇若与过碘酸作用，将得到什么产物?
(16)为什么耐酸青霉素对酸稳定? (17)耐酶青霉素为什么能耐酶? 六、名词解释
(1)抗生素
第九章 化学治疗药
一、单项选择题：
(1) 环丙沙星的化学结构为 (A)
(A)
OO
FHNOHNN(B)
NHO
F2OOHNNHNF(C)
OO
FOHNNHNO(D)
OO
FOHNNNOH(E)
CH
F3OOOHNNNF(2) 在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是 (D)
(A)巴罗沙星 (B)妥美沙星
(C)斯帕沙星 (D)培氟沙星 (E)左氟沙星
(3) 下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述不正确的是 (B)
(A)N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。
(B)2位上引入取代基后活性增加
(C)3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
(D)在5位取代基中,以氨基取代最佳。其它基团活性均减
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少
(E)在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。
(4) 喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基 ( D )
(A)5位 (B)6位 (C)7位 (D)8位 (E)2位
(5) 喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基 ( )
(A)5位 (B)6位 (C)7位 (D)8位 (E)2位
(6) 诺氟沙星遇丙二酸及酸酐,加热后显 ( )
(A)白色 (B)黄色 (C)绿色 (D)蓝色 (E)红棕色
(7) 下列有关利福霉素构效关系的描述不正确的是 ( B )
(A)在利福平的6,5,17和19位应存在自由羟基 (B)利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加 (C)在大环上的双键被还原后，其活性降低 (D)将大环打开也将失去其抗菌活性
(E)在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加 (8) 抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的 ( C )
(A)随机筛选 (B)组合化学 (C)药物合成中间体 (D)对天然产物的结构改造 (E)基于生物化学过程
(9) 在异烟肼分子内含有一个 ( A )
(A)吡啶环 (B)吡喃环 (C)呋喃环 (D)噻吩环 (E)嘧啶环
(10)利福平的结构特点为 ( C )
(A)氨基糖苷 (B)异喹啉
(C)大环内酰胺 (D)硝基呋喃 (E)咪唑 (11)下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类 ( C )
(A)磺胺嘧啶 (B)磺胺甲基异噁唑 (C)甲氧苄氨嘧啶 (D)双氢氯噻嗪 (E)百浪多息
(12)治疗和预防流脑的首选药物是 ( A )
(A)磺胺嘧啶 (B)磺胺甲恶唑
(C)甲氧苄啶 (D)异烟肼 (E)诺氟沙星
(13)下列哪一个反应不能用作磺胺嘧啶的鉴别 ( B )
(A)经小火加热熔融物显红棕色,产生二氧化硫及白色2-氨基嘧啶
(B)与茚三酮反应呈兰色 (C)与硝酸银反应生成沉淀 (D)与硫酸铜反应呈青绿色铜盐 (E)重氮化偶合反应呈黑色
(14) 磺胺药物的特征定性反应是 ( E )
(A)异羟肟酸铁盐反应 (B)使KMnO4褪色
(C)紫脲酸胺反应 (D)成苦味酸盐 (E)重氮化偶合反应
(15) 磺胺类药物的代谢产物大部分是 ( B )
(A)4-氨基的乙酰化物 (B)1-氨基的乙酰化物 (C)苯环上羟基氧化物 (D)杂环上的代谢物 (E)无代谢反应发生
(16) 磺胺类药物的抑菌作用,是由于它能与细菌生长所必须的( E )产生竞争作用,干扰了细菌的正常生长.
(A)苯甲酸 (B)苯甲醛 (C)邻苯基苯甲酸 (D)对硝基苯甲酸 (E)对氨基苯甲酸
(17)在甲氧苄啶分子内含有一个 ( E )
(A)吡啶环 (B)吡喃环
(C)呋喃环 (D)噻吩环 (E)嘧啶环 (18)甲氧苄啶的作用机理是 ( A )
(A)可逆性地抑制二氢叶酸还原酶 (B)可逆性地抑制二氢叶酸合成酶 (C)抑制微生物的蛋白质合成 (D)抑制微生物细胞壁的合成
(E)抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶 (19)最早发现的磺胺类抗菌药为 ( A )
(A)百浪多息 (B)可溶性百浪多息 (C)对乙酰氨基苯磺酰胺
(D)对氨基苯磺酰胺 (E)苯磺酰胺
(20)能进入脑脊液的磺胺类药物是 ( B )
(A)磺胺醋酰 (B)磺胺嘧啶 (D)磺胺甲噁唑 (D)磺胺噻唑嘧啶 (E)对氨基苯磺酰胺
(21)甲氧苄氨嘧啶的化学名为 ( C )
(A)5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]- 2,6-pyrimidinediamine
(B)5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]- 4,6-pyrimidinediamine
(C)5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]- 2,4-pyrimidinediamine
(D)5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]ethyl]- 2,4-pyrimidinediamine
(E)5-[[3,4,5-trimethyphenyl]methyl]- 2,4-pyrimidinediamine
(22)下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的 ( C )
(A)氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。
(B)苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。
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(C)以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。
(D)磺酰氨基N1
-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1
,N1
-双取代物基本丧失活性。
(E)N4
-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。
(23)下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是 ( A )
(A)伊曲康唑 (B)布康唑 (C)益康唑 (D)硫康唑 (E)噻康唑
(24)多烯类抗真菌抗生素的作用机制为 ( B )
(A)干扰细菌细胞壁合成 (B)损伤细菌细胞膜 (C)抑制细菌蛋白质合成 (D)抑制细菌核酸合成 (E)增强吞噬细胞的功能
(25)下列药物中,用于抗病毒治疗的是 ( E )
(A)诺氟沙星 (B)对氨基水杨酸钠 (C)乙胺丁醇 (D)克霉唑 (E)三氮唑核苷
(26)在下列开环的核苷类抗病毒药物中，哪个为前体药物( D )
(A)
O
HNNH2NNNOOH(B)
O
HNNHOH2NNNOOHH(C)
O
HNNHOH2NNNOHH(D)
NNO
OOH2NNNOH(E)
NH2
NONOOPOHOHOH(27)属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为 ( A )
(A)乙胺嘧啶 (B)氯喹
(C)伯氨喹 (D)奎宁 (E)甲氟喹 (28)下列哪一个药物现不被用于疟疾的防治 ( )
(A)伯氨喹 (B)氯喹 (C)乙胺嘧啶 (D)奎尼丁 (E)盐酸奎宁
(29)阿苯哒唑的一个常用的鉴别方法是 ( B )
(A)高锰酸钾氧化 (B)灼烧后使醋酸铅试液显色 (C)与苦味酸成盐 (D)与雷氏盐反应 (E)在盐酸中与亚硝酸钠反应
(30)阿苯哒唑在稀硫酸中遇碘化铋钾试液产生红棕色沉淀,是因为本品含有 ( A )
(A)胍的结构 (B)硫原子 (C)酰胺结构 (D)噻唑环 (E)叔胺基
(31)关于枸橼酸哌嗪的下列说法哪个不正确 ( C )
(A)分子中含有手性碳原子 (B)分子中含有三个羧基
(C)本品只用于驱蛔虫和蛲虫 (D)分子中含有一个哌嗪环 (E)合成的起始原料是环氧乙烷
(32)阿苯哒唑灼烧后,产生气体,可使醋酸铅试液呈黑色,这是因为其结构中 ( E )
(A)含杂环 (B)含甲酯 (C)有丙基 (D)含苯环 (E)含丙巯基
二、配比选择题 (1) (A)
OO
HNNOHNNN(B)
OO
FHNOHNN(C)
OO
FHNOHNN盐城师范学院 《药物化学习题集》 第28 页 共38页
(D)
FNNONOOOH
(B)影响细菌蛋白质的合成 (C)抑制细菌核酸的合成
(D)损伤细胞膜 (E)抑制叶酸的合成 1、头孢菌素的作用机理 A
(E)
FNHNNH2OOOH
2、多肽抗生素的作用机理 D 3、磺胺类药物的作用机理 E 4、利福平的作用机理 C 5、四环素的作用机理 B NF1、Sparfloxacin E 2、Ciprofloxacin C 3、Levofloxacin D 4、Norfloxacin B 5、PipemidicAcid A (2) (A)抑制二氢叶酸还原酶
(B)抑制二氢叶酸合成酶 (C)抑制DNA回旋酶 (D)抑制蛋白质合成
(E)抑制依赖DNA的RNA聚合酶 1、磺胺甲噁唑 B 2、甲氧苄啶 A 3、利福平 E 4、链霉素 D 5、环丙沙星 C (3) (A)Chloroquine
(B)Ciprofloxacin (C)Rifampin (D)Zidovudine (E)Econazolenitrate 1、抗病毒药物 D 2、抗菌药物 B 3、抗真菌药物 E 4、抗疟药物 A 5、抗结核药物 C (4) (A)诺氟沙星 (B)磺胺甲噁唑
(C)甲氧苄啶 (D)环磷酰胺 (E)氯霉素 1、 4-氨基-N-(5-甲基-3-异恶唑基)-苯磺酰胺
2、 1R,2R-(-)-1-对硝基苯基-2-二氯乙酰氨基-1,3-丙二醇
3、 5-[(3,4,5-三甲氧苯基)-甲基]-2,4-嘧啶二胺 4、 1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(1-哌嗪基)-5-喹啉羧酸
5、 N,N-双(β-氯乙基)-四氢-2H-1,3,2-氧氮磷六环-2-胺-2-氧化物一水合物
(5) (A)干扰细菌细胞壁的合成
三、比较选择题
(1) (A)磺胺嘧啶 (B)甲氧苄啶
(C)两者均是 (D)两者均不是
1、抗菌药物 2、抗病毒药物 D 3、抑制二氢叶酸还原酶 4、抑制二氢叶酸合成酶 5、能进入血脑屏障
(2) (A)利福平 (B)罗红霉素
(C)两者均是 (D)两者均不是 1、半合成抗生素 2、天然抗生素 3、抗结核作用 4、被称为大环内酯类抗生素 5、被称为大环内酰胺类抗生素 (3) (A)环丙沙星 (B)左氟沙星
(C)两者均是 (D)两者均不是 1、喹诺酮类抗菌药 2、具有旋光性 3、不具有旋光性 4、作用于DNA回旋酶 5、作用于RNA聚合酶
(4) (A)枸橼酸哌嗪 (B)二盐酸奎宁
(C)两者都是 (D)两者都不是 1、天然药物 2、合成药物
3、加入稀硫酸液显蓝色荧光 4、用于驱蛔虫 5、用于抗寄生虫
(5) (A)磺胺嘧啶 (B)甲氧苄啶
(C)两者都是 (D)两者都不是 1、不单独使用
2、治疗和预防流脑的首选药物 3、简称TMP 4、与硫酸铜反应呈深红色
5、钠盐水溶液能吸收空气中二氧化碳