2012药师考试复习笔记——药理学

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肌酸磷酸激酶升高,横纹肌溶解症,与氯贝丁酯类、红霉素合用,可增加肌病的发病率。 (二)、考来烯胺 ▲

1、药理作用:口服不吸收,吸附肠内胆酸,阻断胆酸的肝肠循环,加速肝中胆固醇分解为胆酸,与肠内胆酸一起排出体外,血胆固醇因而下降。

2、临床应用:Ⅱa及家族性杂合子高脂血症

3、ADR:轻度胃肠症状,脂肪痢,长期应用可引起脂溶性维生素缺乏

第21单元 抗高血压药 ¥ 一、氢氯噻嗪 ▲

1、降压作用温和、持久。初期:通过排钠利尿,减少血容量;长期:降低动脉壁细胞内钠,是钠钙交换减弱,细胞内低钙,导致血管平滑肌对血管活性物质的反应性降低,血管张力减弱,血压降低。诱导动脉壁产生扩血管物质,如缓激肽和前列腺素等。

2、临床应用:单独治疗轻度、早期高血压,常与其他降压药合用以治疗各种类型的高血压

3、ADR:长期大量应用可致低血钾、高血糖、高尿酸,并影响血脂代谢

二、血管紧张素转化酶抑制药(ACEI)—卡托普)▲

1、轻至中等强度降压;抑制血管紧张素转化酶,使AngⅡ生成减少,又使缓激肽分解减慢,导致血管扩张,血容量下降;降压时不伴有反

射性心率加快;降低AngⅡ和醛固酮水平,减轻心脏前后负荷,改善心功能

2、临床应用:适用于各型高血压;对中、重度高血压合用利尿药可加强降压效果,降低ADR;是伴有左心室肥厚、左心功能障碍、急性心肌梗死、糖尿病、肾病的高血压病人的首选药。 3、ADR:无痰干咳是ACEI抑制药较常见的ADR 三、钙通道阻滞药——硝苯地平 ▲

抑制细胞外钙内流,舒张血管平滑肌,降低血压; 可单独或与其他药物合用治疗轻、中、重度高血压。孕妇禁用。 四、血管紧张素Ⅱ受体阻滞药——缬沙坦 ▲

1、能选择性地与AT1受体结合,阻断AngⅡ的作用,产生降压作用;降压作用较ACEI稍弱;增加尿酸排泄,降低血尿酸水平 2、用于各型高血压

3、ADR轻微而短暂,禁用于肾动脉狭窄、妊娠及哺乳的高血压病人。 五、中枢α受体激动药——可乐定 ▲

1、药理作用:降压作用中等偏强;抑制胃肠道的分泌和运动,适用于兼患溃疡病的高血压病人;中枢镇静作用

2、中度高血压(其他药物无效时),尤其适用兼患溃疡病的高血压病人;镇痛药成瘾者的解毒药 3、ADR 口干和便秘

六、α受体阻断药——哌唑嗪 ▲

1、降压作用中等偏强;选择性阻断血管突出后α1受体,降低外周阻

力及回心血量;降压时不加快心率,并增加血浆肾素活性; 2、适用于中度高血压及并发肾功能障碍患者,如与利尿药合用效果更明显,

3、部分病人首次用药后出现直立性低血压、心悸、晕厥等,称为“首剂效应”

七、血管扩张药——肼屈嗪 ▲

1、扩张小动脉的口服有效降压药,对静脉无明显舒张作用;适用于中度高血压;长期大量应用可引起全身性红斑狼疮综合征。 2、硝普钠直接松弛小动脉和静脉平滑肌,适用于高血压危象的治疗和急、慢性心功能不全

八、利舍平降压机制主要是与中枢和外周肾上腺素能神经递质耗竭有关

第22单元 利尿药

一、呋塞米(呋喃苯胺酸,速尿) ▲

1、高效利尿药,① 利尿作用。抑制髓袢升支粗段部位的钠-钾-2Cl同向转运系统,减少氯化钠的重吸收,降低了肾的稀释功能,同时使肾髓质间隙渗透压降低,降低了肾的浓缩功能。② 扩血管作用。扩张肾血管,增加肾血流量;扩张小静脉,减轻心脏负荷。

2、临床应用:① 严重水肿,主要用于其他利尿药无效的顽固性水中和严重水肿。② 急性肺水肿和脑水肿;③ 预防急性肾衰竭,但禁用于无尿的肾衰竭病人; ④ 加速毒物排出

3、ADR:水电解质紊乱;耳毒性;髙尿败血症;胃肠道反应

二、氢氯噻嗪 ▲

1、中效利尿药。① 利尿作用。作用于远曲小管近端部位,干扰钠氯同向转运系统,减少氯化钠和水的重吸收而利尿。②降压作用;③抗尿崩症作用

2、临床应用:① 是轻、中度心性水肿的首选利尿药② 单用治疗轻度高血压,常与其他降压药合用;③ 治疗轻性尿崩症

3、ADR:① 水电解质紊乱;②抑制碳酸酐酶,引起血氨升高,故肝硬化者慎用。③ 代谢障碍。长期应用噻嗪类可引起低血钾、高血糖、高脂血症、高尿酸血症、肾功能减退病人的血尿素氮升高等。④ 偶见变态反应

三、螺内酯(安体舒通)▲

1、低效利尿药。竞争性的与胞质中的醛固酮受体结合,拮抗醛固酮的排钾保钠作用,促进钠和水的排出,减少钾的排出。利尿作用弱,缓慢而持久

2、用于治疗伴有醛固酮升高的顽固性水肿,如肝硬化、心力衰竭等引起的水肿

3、ADR:久用易致高血钾,严重肾功能不全和高血钾病人禁用。 四、脱水药——甘露醇

是降低颅内压的首选药,临床主要用20%的高渗溶液静注或静脉滴注。

第23单元 血液及造血系统药 一、抗贫血药 $

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