发布时间 : 星期三 文章2012药师考试复习笔记——药理学更新完毕开始阅读
反转呼吸抑制。
芬太尼＄ 强效镇痛药，起效快、作用时间短。与氟哌利多合用产生神经松弛镇痛效果，适用于某些小手术或医疗检查，也可用于各种剧痛。 第17单元 解热镇痛抗炎药 一、阿司匹林￥ ◎药动学：口服主要在小肠吸收，肝代谢特点是1g以下按一级动力学，1g以上按零级动力学，半衰期相应延长，碱化尿液，加速肾排泄。 ◎ 作用机制：抑制花生四烯酸代谢过程中的环氧酶，使前列腺素（PGs)合成减少，产生解热、镇痛、抗炎作用。
◎ 药理作用与临床应用；属于非甾体抗炎药。 1、 解热镇痛，作用强，用于头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、痛经及感冒发热。2、抗炎抗风湿。3、抗血栓形成。小剂量抑制环加氧酶(COX，PG合成酶)，减少血栓素A2(TXA2)合成，抑制血小板聚集，防治血栓形成。大剂量可抑制血管壁中前列环素生成，易促进血小板聚集和血栓形成。故常采用小剂量（40～50mg/d)预防血栓形成，用于治疗缺血性心脏病和心肌梗死，降低其病死率和再梗死率。
◎ 不良反应：属于水杨酸类的药物。1、胃肠道反应，最常见，应餐后服用，同服抗酸药或选用肠溶阿司匹林，溃疡病禁用。2、凝血障碍。3、变态反应。“阿司匹林哮喘”，是由于抑制了COX，使PGs合成受阻，导致脂氧合酶途径生成的白三烯增加，引起支气管痉挛，诱发哮喘。4、水杨酸反应，严重中毒者应立即停药，静脉滴注碳酸氢钠以碱化尿液，加速水杨酸盐字尿排泄5、瑞夷综合症。 二、对乙酰氨基酚解热镇痛作用于阿司匹林相似，几乎不具有抗炎、抗风湿作用。临床用于解热镇痛，五明显胃肠道刺激。过量可致中毒性肝坏死，长期使用极少数人可致肾毒性。
三、塞来昔布、尼美舒利属高选择性COX-2抑制药。布洛芬主要用于风湿性关节炎和类风湿关节炎。
第18单元 抗心律失常药 ＄
一、奎尼丁——IA类(适度阻滞钠通道)
1、药理作用：降低自律性；减慢传导；延长ERP;阻断 受体和康胆碱作用 2、临床应用：广谱，用于心房颤动、心房扑动、室上性和室性心动过速
3、不良反应：胃肠道反应；金鸡纳反应；低血压和血管栓塞；心脏毒性较为严重；其他
二、普鲁卡因胺 药理作用与上相似但较弱，无明显抗胆碱和阻断 受体作用。主用于室性心律失常。长期使用有少数出现红斑性狼疮样综合征。 三、利多卡因——I B类(轻度阻滞钠通道)
1、 口服有明显的首关效应，一般无效。常iv，主经肝代谢。 2、药理作用：降低自律性；缩短ADP（动作电位时程），相对延长ERP（有效不应期）；改变病变区传导速度
3、临床应用：主用于治疗室性心律失常，特别是对急性心梗引起的室性心律失常为首选药。对室上性心律失常基本无效。
4、ADR：中枢神经系统症状；心脏毒性，剂量过大可引起窦性过缓 四、普罗帕酮——I C类（明显阻滞钠通道）
1、临床应用：适用于防治室性、室上性期前收缩和心动过速
2、SDR：胃肠道反应；心血管系统；低血压、房室传导阻滞和新功能不全；严重心、肾功能不全，传导阻滞者禁用。
五、普萘洛尔—— 受体阻断药
1、口服吸收完全，首关效应强，生物利用度为30%，个体差异大
2、药理作用：降低自律性；传导速度，大剂量（血浓100ng/Kg以上）有膜稳定作用，能明显减慢房室结及蒲肯野纤维的传导速度；不应期，治疗浓度能缩短蒲肯野纤维APD和ERP，高浓度则延长之。对房室结ERP有延长作用
3、临床应用：主用于室上性心律失常。 对交感神经兴奋性过高，甲状腺功能亢进症及嗜铬细胞瘤等引起的窦性心动过速效果好
4、ADR：可致窦性心动过缓、房室传导阻滞、并能诱发心衰和哮喘。 八、胺碘酮——延长动作电位时程药 1、药理作用：阻断纳、钙及钾通道和 与 受体。能明显抑制复极过程，延长APD和EPD
2、临床应用：广谱，可用于各种室上性和室性心律失常
3、ADR：常见心血管反应等。长期服用可引起甲状腺功能紊乱、震颤、角膜碘微粒沉淀，严重ADR为致死性费毒性（肺纤维化）和肝毒性。 九、维拉帕米——钙通道阻滞药
1、口服吸收迅速而完全，但首关效应强，仅为10～35% 2、治疗效果好是阵发性室上性心动过速 第19单元 抗慢性心功能不全药
一、地高辛＄
1、生物利用度60~80%，个体差异大，肝肠循环少；血浆蛋白结合较少，分布各组织中；肝代谢转化较少；大部分以原型经肾排泄 2、药理作用：§加强心肌收缩力，同时使心力衰竭者心排血量增加和心肌耗氧量减少。§负性频率作用（减慢窦性频率）。§对电理特性的影响：减慢传导；治疗量强心苷通过兴奋迷走神经的作用降低窦房结和新房的自律性；中毒量时直接抑制蒲氏纤维细胞膜钠钾ATP酶，使细胞内失钾，自律性增高，导致室性期前收缩；缩短EPR。 3、临床应用：主要适应证是慢性心功能不全;对高血压、轻度心瓣膜病、轻度先天心脏病所致者为最佳；对甲状腺功能亢进、贫血等为相对适应证；对严重心瓣膜病、心包纤维化者为禁忌证。某些心律失常：心房纤颤、心房扑动和阵发性室上心动过速。
4、ADR：胃肠道反应。视神经系统及视觉障碍，视觉障碍是停药的
指征。心脏反应：快速性心律失常；房室传导阻滞；窦性心动过缓。心脏毒性机制：明显抑制钠钾ATP酶，导致细胞内失钾，膜电位减小，自律性增高，穿的减慢而引起心律失常。
5、强心苷中毒引起缓慢型心律失常可用阿托品静注治疗；快速型心律失常，应停药、补钾，严重者可用苯妥英钠、利多卡因治疗。 第20单元 抗心绞痛药及调脂药 ￥ 一、抗心绞痛药 （一）、硝酸甘油 ▲
1、药理作用：在平滑肌细胞及血管内皮细胞中产生NO，增加细胞内cGMP含量而松弛血管平滑肌。
2、作用机制：降低心脏前后负荷和心肌耗氧量；改善缺血区血供，迫使血流流向缺血区；冠状动脉血流重新分配，降低左心室舒张末压，舒张心外膜血管及侧支血管，是血液易从心外膜区域向心内膜下缺血区流动
3、临床应用：对各型心绞痛均有效，用药后能终止发作（舌下含服1~2min起效），也可预防发作 4、ADR：多数由血管舒张作用所引发如心率如心率加快、搏动性头痛，大剂量可出现直立性低血压及晕厥；眼内血管扩张则使眼压升高。剂量过大反而会使耗氧量增加而加重心绞痛的发作。连续用药可出现耐受性。禁用于青光眼。
（二）、普萘洛尔——β受体阻断药 ▲
1、药理作用：阻断β受体，减慢心率，减低心肌收缩力；改善心肌
缺血区的血供，使非缺血区的血管阻力增高，促使血液向阻力血管已舒张的缺血区流动，从而增加缺血区的血供；阻断β受体，减慢心率，使舒张期延长，有利于血液从心外膜血管流向易缺血的心内膜区；促进氧合血红丹巴的解离而增加组织包括心肌的供氧
2、临床应用：治疗稳定及不稳定型心绞痛，对伴有高血压或心律失常者更为适用。不适用于冠状动脉痉挛诱发的变异型心绞痛。 合用普萘洛尔和硝酸甘油可相互取长补短，对耗氧量的降低具有协同作用，可减少ADR的发生。 （三）、硝苯地平——钙通道阻滞药 ▲
1、药理作用：降低心肌耗氧量，阻断钙内流，是心肌收缩性下降，心率减慢，血管平滑肌松弛，血压下降，减轻心脏负荷，使心肌耗氧量减少；舒张冠脉血管，增加侧支循环；对缺血心肌细胞的保护作用 2、临床应用：最为有效的是冠状动脉痉挛及变异型心绞痛，也可用于稳定型及不稳定型心绞痛。 二、调脂药
（一）、他丁类（洛伐他丁、普伐他丁、阿伐他丁、氟伐他丁） ▲ 1、药理作用：抑制HMA-CoA还原酶，抑制胆固醇合成速度，降LDL-C作用最强，TC次之，降三酰甘油(TG)作用很小，而高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）略有升高；免疫抑制作用等。
2、临床应用：动脉粥样硬化，；肾病综合征；血管成形术后在狭窄；预防心脑血管急性事件，
3、ADR：大剂量可致胃肠道反应、肌痛、皮肤潮红、头痛；转氨酶、